Nuevas [1,4]dihidropiridinas para la expulsión de fármacos anticancerosos mediada por la P-gp

El cáncer es una de las principales causas de muerte en la actualidad, por lo que requiere el uso de fármacos quimioterapéuticos para su tratamiento. Aunque se han desarrollado diversos agentes quimioterapéuticos, todavía no existe un tratamiento eficaz contra la resistencia a múltiples fármacos que adquieren las células cancerosas debido a la elevada expresión de la P-gp en sus paredes celulares. En un esfuerzo por sintetizar nuevos compuestos que superen la resistencia a múltiples fármacos, hemos sintetizado una nueva serie de [1,4]-DHP sin sustituir en N y sustituidos en N, y hemos evaluado la actividad inhibidora de la P-gp de estos derivados utilizando rodamina B como sustrato de la P-gp. A partir del ensayo in vitro, se ha observado que los [1,4]-DHP sustituidos en N muestran una actividad mejorada en comparación con los compuestos no sustituidos en N. La sustitución alifática en la primera posición de los [1,4]-DHP asimétricos dio lugar a una buena captación de fluorescencia.